【药品名称】
通用名称：卡托普利片
英文名称：CaptoprilTablets
汉语拼音：KatuopuliPian
【成份】本品重要成份为卡托普利。
化台甫称：1-[(2S)-2-甲基-3-疏基-1-丙�；鵠-l-脯氢酸
化学结构式：
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性状】本品为白色或类白色片 ，一面带有十字刻痕。
【适应症】1.高血压；2.心力表竭。
【规格】25mg
【用法用量】视病情或个别差距而定。本品宜在医师领导或监护下服用 ，给药剂量须遵循个别化准则 ，按疗效而予以调整。
高血压
医治起头前 ，必要思考近期降压药物医治情况、血压升高的水平、限盐及其他临床情况。初始剂量口服一次12.5mg ，逐日2-3次。若是在1周或2周后仍未获得中意的血压降低 ，则能够将剂量增长为一次50mg ，逐日2-3次。单独使用本品时 ，同时赐与限钠措施于患者有利。用于医治高血压的剂量通常不超过50mg ，逐日3次。若是依照此剂量医治1至2周后 ，血压没有得到中意的节造（未合用利尿剂） ，则应增长中等剂量的噻嗪类利尿剂（例如 ，氢氯噻嗪 ，逐日25mg）。利尿剂的剂量能够凭据血压节造情况思考每隔1周或2周增长1次 ，直至达到指标血压。若是在已经接受利尿剂医治的患者中起头使用本品 ，应在缜密的医学监测下起头医治。对于重度高血压（例如急进型高血压或恶性高血压）者 ，临时停用目前降压医治不现实 ，或需立即将血压降至正常水平时 ，则应持续使用利尿剂 ，但需停加其他在医治的降压药 ，在缜密的医学监测下 ，立即起头本品25mg逐日2次或3次医治。若是患者临床必要 ，能够在动态医学监测的前提下 ，依照每24幼时或更短的功夫增长本品的逐日剂量 ，直至获得中意的血压节造或者直至本品的最高剂量。依照此种规划给药时 ，可能还必要使用更强的利尿剂 ，如呋塞米。
心力衰竭
本品必须在缜密的医学监测下起头医治。
医治起头前 ，若此前曾充分接受利尿剂医治 ，可能存在低钠和/或低血容量 ，而血压正�；蚱偷幕颊� ，初始剂量宜用6.25mg逐日3次 ，可最大水平地降低低血压反映的水平和持续功夫 ，以来亲昵监测 ，并逐步增长至常用量。
大无数患者的初始剂量为一次12.5mg逐日2-3次 ，应凭据患者的反映、临床状态和耐受性调整维持剂量 ，必要时逐步增至50mg ，逐日2-3次。剂量增应至少问隔2周来评估患者的反映。最高可至150mg/天 ，分2-3次服用。
【不良反映】
1.临床试验
卡托普利的临床试验中汇报的不良事务如下（患者人数约为7000例）：
（1）皮肤：皮疹 ，通常伴有瘙痒 ，有时伴发热、关节痛和嗜酸性细胞增多 ，发生率4%-7% ，取决于患者肾脏状态和药物剂量 ，通常发生于医治起头后4周内 ，常为斑丘疹 ，少见荨麻疹 ，通常症状轻微 ，减量、停药或给抗组胺药后隐没。约2%的患者会发生不伴皮疹的瘙痒。7%-10%的皮疹患者伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体（ANA）阳性。也有报路过可逆性的药物有关性类天疱疮样病变和光敏感。≥0.5%的患者发生面部潮红或惨白。
（2）心血管：约1%的患者发生低血压 ，心动过速 ，胸痛和心悸。心绞痛 ，心肌梗死、雷诺综合征和充血性心力衰竭各发生于≤0.3%的患者。
（3）胃肠路：约2%-4%的患者（具体取决于肾脏状态和剂量）发生味觉阻碍或味觉痴钝。
（4）血液学：血虚 ，血幼板削减 ，全血细胞削减 ，中性粒细胞削减/粒细胞不足症。
（5）免疫学：约0.1%患者发生血管性水肿：蕴含面部、手脚、口唇、黏膜、舌、声门或咽喉的血管性水肿 ，建议患者立即汇报医生。累及上呼吸路的血管性水肿可引起致命性的气路阻塞。
（6）呼吸路：0.5%-2%的患者发生了咳嗽。
（7）肾脏：肾职能侵害、肾职能衰竭、肾病综合征、多尿、少尿和尿频很少见（≤0.2%） ，与用药的关系不明确。蛋白尿。
（8）约0.5%-2%的患者发生了以下事务 ，但与对照试验中使用的慰藉剂或其他医治相比 ，发生率未见升高：胃部刺激反映；腹痛；恶心；呕吐；腹泻；食欲不振；便秘；口腔溃疡；头晕 ，头痛 ，萎靡不振；困倦；失眠；口干；呼吸难题 ，脱发；感触异常。
2.上市后经验
下面依照身段系吐湫出了卡托普利片上市后汇报的临床不良事务。在这种环境下 ，不能正确判断发生率或因果关系：
（1）通常情况：乏力；男性乳房发育。
（2）心血管：心跳骤停；脑血管意表成功能不全；心率快而不齐；体位性低血压；晕厥 ，由低血压引起 ，尤其在缺钠或血容量不实时。
（3）皮肤：大疱性天疱疮 ，多形性红斑（蕴含Stevens-Johnson综合征）剥脱性皮炎。
（4）胃肠路：胰腺炎 ，舌炎 ，消化不良。
（5）血液学：血虚 ，蕴含再生阻碍性血虚和溶血性血虚；白细胞与粒细胞削减 ，有发热、寒噤。
（6）肝胆：黄疸 ，肝炎 ，蕴含肝脏环死的罕见病例 ，胆汁淤积。
（7代谢：症状性低钠血症。
（8）肌肉骨路：肌痛 ，肌无力。
（9）神经/心灵：共济失调 ，意识吞吐 ，抑郁 ，严重 ，嗜睡。
（10）呼吸路：支气管痉挛 ，嗜酸性粒细胞增多性肺炎 ，鼻炎。
（11）特殊感党：视力吞吐。
（12）泌尿生殖系：阳痿。
（13）与使用其他血管严重素转换酶（ACE）抑造剂时一样 ，曾汇报发生一种拥有下列阐发的综合征：发热、肌痛、关节痛、间质性肾炎、血管炎、皮疹或其他皮肤病阐发、嗜酸性粒细胞增多和血沉（ESR）开升高。
（14）胎儿/新生儿发病率和殒命率：怀胎期问使用ACE抑造剂曾引起胎儿和新生儿侵害 ，蕴含低血压、新生儿颅骨发育不全、无尿、可逆性或不成逆性肾职能衰竭和殒命。也曾汇报过羊水过少 ，据揣摩 ，是胎儿肾职能降落所致；这种情况下的羊水过少与胎儿肢体挛缩、颅面部畸形及肺发育不全有关。也曾汇报过早产、宫内成长缓慢和动脉导管未关。最近的文件汇报 ，当药物露出仅限于早孕期间 ，曾发生过早产动、脉导管朱关及其二心脏结构畸形 ，以及神经系统畸形。
3.尝试室查抄
（1）血清电解质：高钾血症 ，可能会发生血钾轻度升高 ，尤其是伴肾职能侵害的患者。
（2）低钠血症：出格是接受低钠炊事或者归并使用利尿剂的患者。
（3）尿素氮（BUN）/血清肌酐：BUN或血清肌酐浓度一过性升高 ，出格是容量或盐耗竭的患者 ，或伴肾血管性高血压的患者。常为临时性 ，在有肾病或持久严重高血压的患者在血压迅速下阵后易出现。持久或显著升高的血压迅速降落会导致肾幼球滤过率降低 ，继而导败BUN或血清肌酐水平升高。
（4）血液学：有ANA阳性报路。
（5）肝职能查抄：血清肝脏转氨酶、碱性磷酸酶和血清胆红素升高。
【禁忌】
1.对卡托替利或任何一种辅料 ，或其他ACE抑造剂过敏者禁用本品（例：在其他任何一种ACE抑造剂医治期问曾发生血管性水肿的患者）。
2.怀胎中晚期禁用本品。一旦发现怀孕 ，应立即停用本品。
3.在糖尿病或肾职能侵害（GFR<60mL/min/1.73㎡）的患者中 ，不容ACE抑造剂与含有阿利吉仑的药物合用。
【当苦衷项】
胃中食品可使本品吸收削减30-40% ，故宜在餐前1幼时服药。
1.类过敏反映和可能有关反映
可能由于ACE抑造剂影响类花生酸及多肽（蕴含内源性的缓激肽）的代谢 ，所以接受ACE抑造济（蕴含卡托普利）的愚者可能会发生各类不良反映 ，其中蕴含一些严重不良反映。
（1）头面部血管性水肿：曾有接受ACE抑造剂（蕴含卡托普利）医治的患者发生血管性水肿的。发生水肿的部位蕴含手脚、面部 ，口唇、粘膜、舌、声门和咽喉。若是血管性水肿累及舌、声门和咽喉 ，则可能会发生致命的气路阻塞。因而应该立即赐与垂危医治 ，医治步骤蕴含但不局限于停用本品 ，迅速皮下注射1：1000肾上腺素0.3-05ml。累及面部、口腔粘膜、口唇和手脚的水肿通常在停用卡托普利后即可隐没；仅少数病例必要接受医学医治。
（2）肠内血管性水肿：罕见情况下 ，接受ACE抑造剂医治的患者会发生肠内血管性水肿 ，这些患者的阐发为腹痛（有或无恶心或呕吐）；在某些情况下 ，既往无面部血管性水肿的病史 ，C-1酯酶水平正常 ，凭据腹部CT扫描或B超诊断 ，或手术诊断 ，停用ACE抑造剂后症状隐没。接受ACE抑造剂医治的患者出现腹部疼痛 ，甄别诊断中应蕴含肠内血管性水肿。
（3）脱敏期同的类过敏反映：2例同时接受另一种ACE抑造剂（依那普利）的患者在赐与膜翅目毒液脱敏医治时 ，发生了累及性命的类过敏反映。这些反映在暂停赐与ACE抑造剂后隐没 ，但在无意之中再引发时再次出现。因而 ，在接受ACE抑造剂医治的患者中 ，进行这些脱敏操作应维持审慎。
（4）高通量透析/脂蛋白吸附透析膜露出期间的类过敏反映：在接受高通量透析膜进行血液透析且归并使用ACE抑造的患者中 ，曾发生类过敏反映。在选取硫酸葡聚糖吸附低密度脂蛋白的透析患者中 ，也曾汇报过类过敏反映。对于这些患者 ，应试虑使用其他类型的透析膜 ，或使用其他种类的药物。
2.中性粒细胞削减/粒细胞不足
使用卡托普利曾引起骨随增生不良 ，从而导致中性粒细胞不足（<1000/mm?） ，其中约一半患者发生了全身或口腔习染 ，或者粒细胞不足症的其它症状特点。
中性粒细胞削减的发生风险取决于患者的临床情况：
肾职能正常（Crs＜1.6mg/dL且不伴有胶原血管�。┑母哐够颊咧� ，中性粒细胞削减很罕见（＜0.02%）。
在有肯定水平的肾职能侵害（血清肌酐至少1.6mg/dl）且不伴有胶原血管病的患者中 ，临床尝试显示 ，中性粒细胞削减的风险约为0.2%。比单纯性高血压患者的相应发生率高15倍。这些患者逐日服用的卡托普利剂量相对较高 ，尤其应试虑到其肾职能的减退。对肾职能衰竭的患者 ，别嘌呤醇与卡托普利合用曾发生中性粒细胞削减 ，故应加强警惕。
在肾职能侵害伴有股胶原血管�。ɡ� ，系统性红斑狼疮 ，硬皮�。┑幕颊咧� ，临床试验显示 ，中性粒细胞削减的发生率为3.7%。中性粒细胞削减与剂量有关 ，通常在卡托普利医治起头后3-12周出理 ，以10-30天最显著 ，通常来说 ，中性粒细胞在卡托普利停用约2周后复原正常。只有临床病情复杂的患者才会出现严重习染。约13%的中性粒细胞削减病例发生殒命 ，但险些所有殒命病例都发生在有严重疾病的患者中 ，有胶原血管病、肾职能衰竭、心力衰竭或接受免疫抑造剂医治 ，或以上复杂成分并存的患者。
在对高血压或心力衰竭患者进行评价时 ，都应该同时进行肾职能评价。
若是肾职能侵害的患者服用卡托普利 ，应该在医治起头前进行白细胞计数及分类计数查抄 ，最初3个月每2周一次 ，尔后定期查抄 ，有习染迹象时随即查抄。
若是患者有胶原蛋白�。ㄈ缪现叵低承院彀呃谴� ，或在服用其他已知对白细胞或免疫应答有影响的的物 ，出格是当肾职能受损时 ，此时白细胞或粒细胞削减的机遇增多 ，必须在评估获益微风险后能力使用卡托普利 ，起头用药后应审慎。
通常情况下 ，在停用本品及其他药物通常城市使白细胞计数迅速复原正常 ，因而 ，在确认患者中性粒细胞削减（中性粒细胞计数<1000/mm?后 ，医生应停用卡托替利 ，并对患者的病程亲昵随访。
3.蛋白尿
常发生于医治起头8个月内。
接受卡托普利片医治的患者中 ，约0.7%可见尿蛋白总量超过1g/天。其中 ，约90%既往有肾脏病的证据 ，或卡托普利医治剂量相对较高（超过150mg/天） ，或这两个成分并存。有蛋白尿的患者中 ，约莫1/5出现肾病综合症 ，无数情况下 ，无论是否持续服用卡托普利片 ，大无数病例蛋白尿在6个月内会削减。肾职能指标（如尿素氮和血清肌酐）很少受影响 ，疗程不受影响。
若是患者既往有肾脏病 ，或卡托普利药的剂量超过150mg/天 ，应在医治起头前估测尿蛋白（初次晨尿试纸法检测） ，并定期检测尿蛋白 ，建议尿蛋白查抄每月一次。若是使用本品时蛋白尿逐步加重 ，应暂停使用本品或削减用量。
4.低血压
高血压患者罕见发生过度低血压 ，但盐/容量耗竭患者（例如严格饮食限度钠盐或接受大量利原剂医治的愚者）、心力衰竭患者或进行肾脏透析的愚者服用卡托普利后可能会发生低血压。短暂性低血压反映不是进一步用药的禁忌症 ，一旦血压升高后 ，即可持续用药。
心力衰竭的患者血压通常正�；蚱� ，此类患者服用卡托普利后可出观一过性的血压降低 ，其中均匀血压的降落水平超过20%的患者约占心力衰竭患者总数的一半。这种一过性低血压多见于首剂使用卡托普利后 ，通�；颊呖捎帕寄褪� ，不会引起症状 ，或仅引起短暂的、轻微的头晕 ，但仍有极少数的患者发生过心率失�；虼甲柚�。约有3.6%的心力衰竭患者由于发生低血压而停用卡托普利。
由于此类患者服用卡托普利后有可能会导致血压降低 ，因而在初次接受卡托普利医治时 ，应对其进行亲昵的医学监测。
以6.25mg或12.5mg（逐日2次或3次）的初始剂量服用卡托普利片时 ，能够将低血压反映降至最低。在初始剂量后 ，应至少进行1幼时的医学监测 ，医治起头后的最初2周内 ，以及卡托普利单用或与利尿剂合用的剂量增长时 ，应亲昵随访患者。
发生低血压自身并不是停用卡托普利的原因。心力衰竭患者在初次接受卡托普利医治时 ，其舒张压通常城市出现肯定水平的降低 ，并且这种舒张压的降低对患者是有利的。医治早期的降落幅度最大 ，1-2周内不变 ，通常在2个月内复原到医治前水平 ，不伴有疗效的降落。
5.胎儿/新生儿发病率和殒命率
在怀胎期用药时 ，ACE抑造剂可风险胎儿发育 ，甚至引起胎儿殒命。若是发现患者已怀胎 ，应尽快停用本品。
6.肝职能衰竭
对于肝职能衰竭 ，据报路用ACE抑造剂医治时 ，有极少数阐发为胆汁性黄疸和肝细胞侵害者和（有时）致死病例 ，该症状的机造尚不明显。出现黄疸或肝酶显著升高的患者应该终场用ACE抑造剂医治 ，并接受适当的医学随访。
7.肾素-血管严重素-醛固酮系统（RAAS）的双重阻断
ACE抑造剂、血管严重素II受休阻滞剂或阿利吉仑的合用会增长低血压、高钾血症及肾职能降落（蕴含急性肾职能衰竭）的风险。因而 ，不建议通过合用ACE抑造剂、血管严重素II受体阻滞剂或阿利吉仓对RAAS进行双重阻断。
8.肾职能侵害
高血压：归并肾脏疾病 ，尤其是有重度肾动脉狭幼的患者 ，在使用卡托普利进行降压医治后 ，会出现尿素氮和血清肌酐的升高 ，这些升高通常在停药后能够逆转。此时可能必要降低卡托普利的剂量和/或停用利尿剂 ，必要时停用本品。但对部门患者而言 ，维持充足的肾脏灌流同时将血压复原到正常水平险些不成能。
心力衰竭：接受卡托普利持久医治的患者 ，约20%的患者尿素氮和血清肌酐不变升高 ，较正常值或基线值高20%。只有不及5%的患者（通常是既往存在重度肾脏病的患者）由于肌酐进行性升高而必要终止本品医治。随后的改善很可能取决于患者的基础肾脏疾病的严重水平。
由于卡托普利重要通过肾脏渗出 ，因而在肾职能侵害的患者中 ，卡托普利渗出率降落 ，应选取较幼剂量成较低的给药频率 ，每次选取较幼的增幅 ，缓慢递增（1周或2周一次）。
肾职能侵害患者 ，若须同时用利尿药 ，建说用呋塞米而不用噻嗪类 ，血尿素氮和肌酐增高时 ，将本品减量或同时停用利尿剂。
9.高钾血症
接受ACE抑造剂（蕴含卡托普利）医治的一些患者中 ，曾发现血钾升高。接受ACE抑造剂医治时 ，有发生高钾血症的风险的患者蕴含肾职能侵害、糖尿病患者、归并使用保钾利尿剂、补钾剂、或含钾的盐代替物或正服用其他会引起血钾升高药物的患者。与保钾利尿剂合用时优爪把稳查抄血钾。
10.咳嗽
所有ACE抑造剂的使用中 ，都有患者发生咳嗽报路 ，这种恳蛟的特点是无痰、持续性 ，停药后缓解� ？因缘恼绫鹫锒现� ，应蕴含ACE抑造剂诱发的咳嗽。
11.手术/麻醉
患者在接受大手术或选取可产生低血压的药物执行麻醉期间 ，卡托普利可阻断代偿性肾素开释引起的血管严重素II形成。若是发生低血压 ，并且以为低血压是这种机造导致 ，则能够选取扩容进行纠正。
12.下列情况慎用本品：
（1）骨髓抑造。
（2）脑动脉或冠状动脉供血不及 ，可因血压降低而缺血加剧。
（3）血钾过高。
（4）肾职能侵害而致血钾增高 ，白细胞及粒细胞削减 ，并使卡托普利潴留 ，必须在评估获益微风险后能力使用。
（5）自动脉瓣狭幼 ，此时可能使冠状动脉灌注削减。
（6）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮 ，此时白细胞或粒细胞削减的机遇增多。
（7）严格饮食限度钠盐或进行透析者 ，此时首剂使用卡托普利可能发生忽然而严重的低血压。
13.若内包装开封或破损 ，请勿使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇用药：卡托普利能通过胎盘 ，孕妇使用卡托普利可影响胎儿发育 ，引起胎儿和新生儿侵害甚至殒命 ，故孕妇禁用。
2.哺乳期妇女用药
卡托普利可排入乳汁 ，乳汁卡托普利的浓度约为母体血液浓度的1%。由于哺乳期的婴儿服用卡托普利后可能会发生严重不良反映 ，在做出终场哺乳或终场用药的决按时 ，应将卡托普利对母亲的重要性思考在内。
【儿童用药】
在子宫内露出于卡托普利的新生儿：若是发生少尿或低血压 ，应将把稳力集中在血压支持和肾灌注上。作为逆转低血压和/或包办已经异常的肾职能的步骤 ，可能必要换血疗法或透析。只管血液透析能够将成人血液循环中的卡托普利断根 ，但是 ，在通过血液透析从新生儿或儿童血液循环中断根卡托普利的有效性方面尚无足够数据。腹模透析不能有效地断根卡托普利；尚无换血医治从全身血液循环中断根卡托普利的信息。
卡托普利片在儿童患者中的有效性和安全性尚未成立。文件中报路的卡托普利在儿童中使用的经验有限；基于体重的剂量通常与成年人相当或低于后者。
婴儿出格是新生儿可能对卡托普利的血流动力学不良影响越发敏感。曾有汇报卡托普利片在婴儿可引起血压过度、悠久以及无法预测的陪性作少尿与抽搐。
本品仅限用于其化降压医治无效的儿科病人。
【老年用药】
老年人对降压作用较敏感 ，利用本品须的酌减剂量。
【药物相互作用】
1.利尿剂：接受利尿剂医治的患者 ，出格是近期起头赐与利尿剂医治的患者 ，以及接受严格的限盐炊事或进行透析的患者 ，偶然会发生血压的急剧降落 ，通常见于卡托普利首剂后的第一个幼时内。
与利尿药同时使用使降压作用加强 ，但应预防引起严重低血压 ，故原用利尿药者宜停药或减量 ，本品起头用幼剂量 ，逐措施整剂量。
2.有扩血管活性的药物：同用可能致低血压。因比在本品医治起头前 ，如有可能 ，应终场使用硝酸甘油或者其他的硝酸盐类的药物（用于医治心绞痛）或者拥有扩血管活性的其他药物。若是接受本品医治期间合用这些药物 ，则应审慎赐与 ，且从较低剂量起头。
3、引起肾素开释的药物：可能引起肾素开释的降压的可放大卡托普利的药效。例如 ，利尿剂（如噻嗪类）可能激活肾素-血管严重素-醛固酮系统。
4、影响交感神经活性的药物：在接受卡托普利单独医治或合用利尿剂医治的患者中 ，交感神经系统对于血压支持尤为重要。与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β受体阻滞剂合用城市引起降压作用加强 ，应审慎。
5.升血钾药物：由于卡托普利会降低醛固酮天生 ，因比 ，可能发生血钾升高。保钾利尿剂如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或补钾剂只能用于明确的低钾血症 ，使用时应审慎 ，由于同用可能会引起血钾显著升高。含钾的盐代替物也应审慎使用。
6、内源性前列腺素合成抑造剂：非甾体抗炎药NSAIDs可能会减弱ACE抑造剂（蕴含卡托普利）的降压作用 ，出格是在低肾素型高血压的情况下。其他非甾体类抗炎药（例如阿司匹林）可能也有这种作用。老年患者 ，归并使用NSAIDs（蕴含选择性环氧酶2（COX-2）抑造剂）和ACE抑造剂（蕴含卡托普利） ，可能会导致肾职能恶化（蕴含可能发生的急性肾职能衰竭）。这些影响通常是可逆性的。对于接受卡托普利和NSAIDs医治的患者 ，应定期监测肾职能。
7.锂剂：在合用锂剂和ACE抑造剂的患者中 ，曾汇报血清锂水平升高和锂中毒症状。合用这些药物时应审慎 ，并且建议时时监测血清锂水平。若是同时合用利尿剂 ，锂中毒的凤险可能会增长。
8、降糖药物：ACE抑造剂（蕴含卡托普利）可加强胰岛素及口服降糖药（例如磺脲类）在糖尿病患者中的降糖作用。
9.肾素-血管严重素-醛固酮系统（RAAS）的双重阻断
临床试验数据显示 ，通过合用ACE抑造剂、血管严重素II受体阻滞剂威阿利吉仑对肾素-血管严重素-醛固酮系统（RAAS）进行双重阻断时 ，与只使用一种作用于RAAS的药物相比 ，不良事务（例如低血压、高钾血症和肾职能降落（蕴含急性肾职能衰竭））的发生率升高。大无数病人接受两种RAAS抑造剂结合医治比单一疗法没有获得额表益处。通常来说 ，应预防结合使用RAAS抑造剂。对于接受本品及其他影响RAAS的药物医治的患者 ，应亲昵监测血压、肾动能及电解质。
糖尿病肾病患者不容合用ACE抑造剂和血管严重素II受体阻滞剂。
肾职能侵害（肾幼球滤过率GFR<60ml/min）的患者应预防合用阿利吉仑和本品。
10.药物/尝试室查抄相互作用
卡托普利可引起尿丙酮查抄假阳性。
11.与其他降压药合用 ，降压作用加强。
【药物过量】
逾量可致低血压 ，发生药物过量时 ，应首先思考纠正低血压。应立即停药 ，在对患者进行血压复原时 ，能够选择通过静脉输注生理盐水扩容以纠正。
成人血液循环中的卡托普利能够通过血液透析断根 ，但目前无足够的数据证明血液透析对新生儿或儿童体内卡托普利的断根同样有效。腹膜透析无法有效断根血液循环中的卡托普利 ，目前尚不明显代替血疗法是否可断根体内的卡托普利。
【药理毒理】
药理作用
卡托普利为竞争性血管严重素转换酶抑造剂 ，使血管严重素I不能转换为血管严重素II ，从而降低表周血管阻力 ，并通过抑造醛固酮排泄 ，削减水钠潴留；还可通过滋扰缓激肽的降解扩张表周血管；也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力 ，增长心输出量及活动耐受功夫。
毒理钻研
通常毒性
在幼鼠、大鼠、犬和猴 ，别脱离展了反复给药毒性试验（幼鼠：2年；大鼠：2年；犬：47周 ，1年；猴：1年） ，与药物有关的毒性蕴含对造血职能的影响、肾脏毒性、胃腐烂/溃疡、视网膜血管变异。
幼鼠、大鼠和猴经口赐与卡托普利剂量为最大推荐人类剂量（MRHD）的50倍到150倍时 ，可见血红蛋白和/或红细胞压积数值降落。犬经口给药剂量为MRHD的8倍到30倍时 ，可见血虚、白细胞削减、血幼板削减和骨髓抑造。幼鼠和大鼠仅1年后的血红蛋白和红细胞压积数值降落显著 ，可逆。在犬试验中 ，所有剂量水平（8到30倍MRHD）均可见显著血虚 ，中度到显著白细胞削减别离发生在MRHD的15倍和30倍时 ，血幼板削减发生在MRHD的30倍时。停药后 ，血虚可逆。骨髓抑造的发生水平不一：在1年的钻研中 ，见于殒命的犬或在濒死状态被正法的犬 ，但在47周的钻研中 ，剂量为MRHD的30倍时 ，骨髓抑造可逆转。幼鼠和大鼠经口赐与卡托普利剂量为MRHD的到200倍时 ，猴给药剂量为MRHD的20到60倍时 ，犬剂量为MRHD的30倍时 ，可见肾幼球旁器增生。
雄性大鼠经口赐与卡托普利剂量为MRHD的20倍和200 ，犬和猴别离经口赐与卡托普利MRHD的30倍和MRHD的65倍时 ，胃腐烂/溃疡的发生率升高 ，兔经口赐与卡托普利5-7天剂量约为MRHD的30倍 ，可见胃溃疡和肠路溃疡发生。大鼠经口赐与卡托普利2年 ，在所有剂量水平（MRHD的7倍到20倍） ，可见进行性视网膜血管管径不成逆性扭转 ，呈剂量有关性。最早在给药第88周出现 ，之后发生率进行性升高 ，停药后不成逆。
致癌性
幼鼠 ，大鼠别离逐日赐与卡托普利50-1350mg/kg ，给药2年 ，均未见致癌作用 ，其高剂量为人最大推荐剂量（50kg ，450mg）的150信。据体表表积折算 ，幼鼠和大鼠的最高剂量别离为人最大推荐剂量的13和26倍。
【药代动力学】
卡托普利片口服后吸收迅速 ，吸收率在75%以上� ？诜�15分钟起效 ，约莫1幼时达血药峰浓度 ，持续6-12幼时。胃肠中食品可使卡托普利吸收削减30%-40% ，故宜在餐1幼时服药�；�14C象征钻研 ，24幼时内95%以上的吸收药物通过尿液渗出 ，40%-50%为真相药 ，渣滓部门重要为卡托普利二硫化物二聚体和卡托普利-半胱氨酸二硫化物。药物血浆蛋白结合率约莫为25%-30%。血液中总放射活性的表观断根半衰期约莫幼于3幼时 ，钻研未能正确测定真相卡托普利的半衰期 ，但很可能幼于2幼时。肾职能侵害时会产生药物潴留。降压作用为进行性 ，约数周达最大医治作用。
卡托普利不能通过血脑解障� ？ㄍ衅绽赏ü橹判� ，能够通过胎盘。
【贮藏】遮光 ，密封保留。
【包装】塑料瓶装 ，100片/瓶。
【有效期】24个月
【执行尺度】国度药品监督治理局尺度YBH07002020
【核准文号】国药准字H14021648
【上市许可持有人】
名称：山西恒峰g22安欣生物造药有限公司
注册地址：山西省晋中市山西示范区晋中开发区汇通产业园区箕城路908号
【出产企业】
企业名称：山西恒峰g22安欣生物造药有限公司
出产地址：山西省晋中市箕城路908号（晋中经济技术开发区民营科技园）
部政编码：030600
电话号码：（0354）2467987
传真号码：（0354）2461887
【药品名称】
通用名称：卡托普利片
英文名称：CaptoprilTablets
汉语拼音：KatuopuliPian
【成份】本品重要成份为卡托普利。
化台甫称：1-[(2S)-2-甲基-3-疏基-1-丙�；鵠-l-脯氢酸
化学结构式：
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性状】本品为白色或类白色片 ，一面带有十字刻痕。
【适应症】1.高血压；2.心力表竭。
【规格】25mg
【用法用量】视病情或个别差距而定。本品宜在医师领导或监护下服用 ，给药剂量须遵循个别化准则 ，按疗效而予以调整。
高血压
医治起头前 ，必要思考近期降压药物医治情况、血压升高的水平、限盐及其他临床情况。初始剂量口服一次12.5mg ，逐日2-3次。若是在1周或2周后仍未获得中意的血压降低 ，则能够将剂量增长为一次50mg ，逐日2-3次。单独使用本品时 ，同时赐与限钠措施于患者有利。用于医治高血压的剂量通常不超过50mg ，逐日3次。若是依照此剂量医治1至2周后 ，血压没有得到中意的节造（未合用利尿剂） ，则应增长中等剂量的噻嗪类利尿剂（例如 ，氢氯噻嗪 ，逐日25mg）。利尿剂的剂量能够凭据血压节造情况思考每隔1周或2周增长1次 ，直至达到指标血压。若是在已经接受利尿剂医治的患者中起头使用本品 ，应在缜密的医学监测下起头医治。对于重度高血压（例如急进型高血压或恶性高血压）者 ，临时停用目前降压医治不现实 ，或需立即将血压降至正常水平时 ，则应持续使用利尿剂 ，但需停加其他在医治的降压药 ，在缜密的医学监测下 ，立即起头本品25mg逐日2次或3次医治。若是患者临床必要 ，能够在动态医学监测的前提下 ，依照每24幼时或更短的功夫增长本品的逐日剂量 ，直至获得中意的血压节造或者直至本品的最高剂量。依照此种规划给药时 ，可能还必要使用更强的利尿剂 ，如呋塞米。
心力衰竭
本品必须在缜密的医学监测下起头医治。
医治起头前 ，若此前曾充分接受利尿剂医治 ，可能存在低钠和/或低血容量 ，而血压正�；蚱偷幕颊� ，初始剂量宜用6.25mg逐日3次 ，可最大水平地降低低血压反映的水平和持续功夫 ，以来亲昵监测 ，并逐步增长至常用量。
大无数患者的初始剂量为一次12.5mg逐日2-3次 ，应凭据患者的反映、临床状态和耐受性调整维持剂量 ，必要时逐步增至50mg ，逐日2-3次。剂量增应至少问隔2周来评估患者的反映。最高可至150mg/天 ，分2-3次服用。
【不良反映】
1.临床试验
卡托普利的临床试验中汇报的不良事务如下（患者人数约为7000例）：
（1）皮肤：皮疹 ，通常伴有瘙痒 ，有时伴发热、关节痛和嗜酸性细胞增多 ，发生率4%-7% ，取决于患者肾脏状态和药物剂量 ，通常发生于医治起头后4周内 ，常为斑丘疹 ，少见荨麻疹 ，通常症状轻微 ，减量、停药或给抗组胺药后隐没。约2%的患者会发生不伴皮疹的瘙痒。7%-10%的皮疹患者伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体（ANA）阳性。也有报路过可逆性的药物有关性类天疱疮样病变和光敏感。≥0.5%的患者发生面部潮红或惨白。
（2）心血管：约1%的患者发生低血压 ，心动过速 ，胸痛和心悸。心绞痛 ，心肌梗死、雷诺综合征和充血性心力衰竭各发生于≤0.3%的患者。
（3）胃肠路：约2%-4%的患者（具体取决于肾脏状态和剂量）发生味觉阻碍或味觉痴钝。
（4）血液学：血虚 ，血幼板削减 ，全血细胞削减 ，中性粒细胞削减/粒细胞不足症。
（5）免疫学：约0.1%患者发生血管性水肿：蕴含面部、手脚、口唇、黏膜、舌、声门或咽喉的血管性水肿 ，建议患者立即汇报医生。累及上呼吸路的血管性水肿可引起致命性的气路阻塞。
（6）呼吸路：0.5%-2%的患者发生了咳嗽。
（7）肾脏：肾职能侵害、肾职能衰竭、肾病综合征、多尿、少尿和尿频很少见（≤0.2%） ，与用药的关系不明确。蛋白尿。
（8）约0.5%-2%的患者发生了以下事务 ，但与对照试验中使用的慰藉剂或其他医治相比 ，发生率未见升高：胃部刺激反映；腹痛；恶心；呕吐；腹泻；食欲不振；便秘；口腔溃疡；头晕 ，头痛 ，萎靡不振；困倦；失眠；口干；呼吸难题 ，脱发；感触异常。
2.上市后经验
下面依照身段系吐湫出了卡托普利片上市后汇报的临床不良事务。在这种环境下 ，不能正确判断发生率或因果关系：
（1）通常情况：乏力；男性乳房发育。
（2）心血管：心跳骤停；脑血管意表成功能不全；心率快而不齐；体位性低血压；晕厥 ，由低血压引起 ，尤其在缺钠或血容量不实时。
（3）皮肤：大疱性天疱疮 ，多形性红斑（蕴含Stevens-Johnson综合征）剥脱性皮炎。
（4）胃肠路：胰腺炎 ，舌炎 ，消化不良。
（5）血液学：血虚 ，蕴含再生阻碍性血虚和溶血性血虚；白细胞与粒细胞削减 ，有发热、寒噤。
（6）肝胆：黄疸 ，肝炎 ，蕴含肝脏环死的罕见病例 ，胆汁淤积。
（7代谢：症状性低钠血症。
（8）肌肉骨路：肌痛 ，肌无力。
（9）神经/心灵：共济失调 ，意识吞吐 ，抑郁 ，严重 ，嗜睡。
（10）呼吸路：支气管痉挛 ，嗜酸性粒细胞增多性肺炎 ，鼻炎。
（11）特殊感党：视力吞吐。
（12）泌尿生殖系：阳痿。
（13）与使用其他血管严重素转换酶（ACE）抑造剂时一样 ，曾汇报发生一种拥有下列阐发的综合征：发热、肌痛、关节痛、间质性肾炎、血管炎、皮疹或其他皮肤病阐发、嗜酸性粒细胞增多和血沉（ESR）开升高。
（14）胎儿/新生儿发病率和殒命率：怀胎期问使用ACE抑造剂曾引起胎儿和新生儿侵害 ，蕴含低血压、新生儿颅骨发育不全、无尿、可逆性或不成逆性肾职能衰竭和殒命。也曾汇报过羊水过少 ，据揣摩 ，是胎儿肾职能降落所致；这种情况下的羊水过少与胎儿肢体挛缩、颅面部畸形及肺发育不全有关。也曾汇报过早产、宫内成长缓慢和动脉导管未关。最近的文件汇报 ，当药物露出仅限于早孕期间 ，曾发生过早产动、脉导管朱关及其二心脏结构畸形 ，以及神经系统畸形。
3.尝试室查抄
（1）血清电解质：高钾血症 ，可能会发生血钾轻度升高 ，尤其是伴肾职能侵害的患者。
（2）低钠血症：出格是接受低钠炊事或者归并使用利尿剂的患者。
（3）尿素氮（BUN）/血清肌酐：BUN或血清肌酐浓度一过性升高 ，出格是容量或盐耗竭的患者 ，或伴肾血管性高血压的患者。常为临时性 ，在有肾病或持久严重高血压的患者在血压迅速下阵后易出现。持久或显著升高的血压迅速降落会导致肾幼球滤过率降低 ，继而导败BUN或血清肌酐水平升高。
（4）血液学：有ANA阳性报路。
（5）肝职能查抄：血清肝脏转氨酶、碱性磷酸酶和血清胆红素升高。
【禁忌】
1.对卡托替利或任何一种辅料 ，或其他ACE抑造剂过敏者禁用本品（例：在其他任何一种ACE抑造剂医治期问曾发生血管性水肿的患者）。
2.怀胎中晚期禁用本品。一旦发现怀孕 ，应立即停用本品。
3.在糖尿病或肾职能侵害（GFR<60mL/min/1.73㎡）的患者中 ，不容ACE抑造剂与含有阿利吉仑的药物合用。
【当苦衷项】
胃中食品可使本品吸收削减30-40% ，故宜在餐前1幼时服药。
1.类过敏反映和可能有关反映
可能由于ACE抑造剂影响类花生酸及多肽（蕴含内源性的缓激肽）的代谢 ，所以接受ACE抑造济（蕴含卡托普利）的愚者可能会发生各类不良反映 ，其中蕴含一些严重不良反映。
（1）头面部血管性水肿：曾有接受ACE抑造剂（蕴含卡托普利）医治的患者发生血管性水肿的。发生水肿的部位蕴含手脚、面部 ，口唇、粘膜、舌、声门和咽喉。若是血管性水肿累及舌、声门和咽喉 ，则可能会发生致命的气路阻塞。因而应该立即赐与垂危医治 ，医治步骤蕴含但不局限于停用本品 ，迅速皮下注射1：1000肾上腺素0.3-05ml。累及面部、口腔粘膜、口唇和手脚的水肿通常在停用卡托普利后即可隐没；仅少数病例必要接受医学医治。
（2）肠内血管性水肿：罕见情况下 ，接受ACE抑造剂医治的患者会发生肠内血管性水肿 ，这些患者的阐发为腹痛（有或无恶心或呕吐）；在某些情况下 ，既往无面部血管性水肿的病史 ，C-1酯酶水平正常 ，凭据腹部CT扫描或B超诊断 ，或手术诊断 ，停用ACE抑造剂后症状隐没。接受ACE抑造剂医治的患者出现腹部疼痛 ，甄别诊断中应蕴含肠内血管性水肿。
（3）脱敏期同的类过敏反映：2例同时接受另一种ACE抑造剂（依那普利）的患者在赐与膜翅目毒液脱敏医治时 ，发生了累及性命的类过敏反映。这些反映在暂停赐与ACE抑造剂后隐没 ，但在无意之中再引发时再次出现。因而 ，在接受ACE抑造剂医治的患者中 ，进行这些脱敏操作应维持审慎。
（4）高通量透析/脂蛋白吸附透析膜露出期间的类过敏反映：在接受高通量透析膜进行血液透析且归并使用ACE抑造的患者中 ，曾发生类过敏反映。在选取硫酸葡聚糖吸附低密度脂蛋白的透析患者中 ，也曾汇报过类过敏反映。对于这些患者 ，应试虑使用其他类型的透析膜 ，或使用其他种类的药物。
2.中性粒细胞削减/粒细胞不足
使用卡托普利曾引起骨随增生不良 ，从而导致中性粒细胞不足（<1000/mm?） ，其中约一半患者发生了全身或口腔习染 ，或者粒细胞不足症的其它症状特点。
中性粒细胞削减的发生风险取决于患者的临床情况：
肾职能正常（Crs＜1.6mg/dL且不伴有胶原血管�。┑母哐够颊咧� ，中性粒细胞削减很罕见（＜0.02%）。
在有肯定水平的肾职能侵害（血清肌酐至少1.6mg/dl）且不伴有胶原血管病的患者中 ，临床尝试显示 ，中性粒细胞削减的风险约为0.2%。比单纯性高血压患者的相应发生率高15倍。这些患者逐日服用的卡托普利剂量相对较高 ，尤其应试虑到其肾职能的减退。对肾职能衰竭的患者 ，别嘌呤醇与卡托普利合用曾发生中性粒细胞削减 ，故应加强警惕。
在肾职能侵害伴有股胶原血管�。ɡ� ，系统性红斑狼疮 ，硬皮�。┑幕颊咧� ，临床试验显示 ，中性粒细胞削减的发生率为3.7%。中性粒细胞削减与剂量有关 ，通常在卡托普利医治起头后3-12周出理 ，以10-30天最显著 ，通常来说 ，中性粒细胞在卡托普利停用约2周后复原正常。只有临床病情复杂的患者才会出现严重习染。约13%的中性粒细胞削减病例发生殒命 ，但险些所有殒命病例都发生在有严重疾病的患者中 ，有胶原血管病、肾职能衰竭、心力衰竭或接受免疫抑造剂医治 ，或以上复杂成分并存的患者。
在对高血压或心力衰竭患者进行评价时 ，都应该同时进行肾职能评价。
若是肾职能侵害的患者服用卡托普利 ，应该在医治起头前进行白细胞计数及分类计数查抄 ，最初3个月每2周一次 ，尔后定期查抄 ，有习染迹象时随即查抄。
若是患者有胶原蛋白�。ㄈ缪现叵低承院彀呃谴� ，或在服用其他已知对白细胞或免疫应答有影响的的物 ，出格是当肾职能受损时 ，此时白细胞或粒细胞削减的机遇增多 ，必须在评估获益微风险后能力使用卡托普利 ，起头用药后应审慎。
通常情况下 ，在停用本品及其他药物通常城市使白细胞计数迅速复原正常 ，因而 ，在确认患者中性粒细胞削减（中性粒细胞计数<1000/mm?后 ，医生应停用卡托替利 ，并对患者的病程亲昵随访。
3.蛋白尿
常发生于医治起头8个月内。
接受卡托普利片医治的患者中 ，约0.7%可见尿蛋白总量超过1g/天。其中 ，约90%既往有肾脏病的证据 ，或卡托普利医治剂量相对较高（超过150mg/天） ，或这两个成分并存。有蛋白尿的患者中 ，约莫1/5出现肾病综合症 ，无数情况下 ，无论是否持续服用卡托普利片 ，大无数病例蛋白尿在6个月内会削减。肾职能指标（如尿素氮和血清肌酐）很少受影响 ，疗程不受影响。
若是患者既往有肾脏病 ，或卡托普利药的剂量超过150mg/天 ，应在医治起头前估测尿蛋白（初次晨尿试纸法检测） ，并定期检测尿蛋白 ，建议尿蛋白查抄每月一次。若是使用本品时蛋白尿逐步加重 ，应暂停使用本品或削减用量。
4.低血压
高血压患者罕见发生过度低血压 ，但盐/容量耗竭患者（例如严格饮食限度钠盐或接受大量利原剂医治的愚者）、心力衰竭患者或进行肾脏透析的愚者服用卡托普利后可能会发生低血压。短暂性低血压反映不是进一步用药的禁忌症 ，一旦血压升高后 ，即可持续用药。
心力衰竭的患者血压通常正�；蚱� ，此类患者服用卡托普利后可出观一过性的血压降低 ，其中均匀血压的降落水平超过20%的患者约占心力衰竭患者总数的一半。这种一过性低血压多见于首剂使用卡托普利后 ，通�；颊呖捎帕寄褪� ，不会引起症状 ，或仅引起短暂的、轻微的头晕 ，但仍有极少数的患者发生过心率失�；虼甲柚�。约有3.6%的心力衰竭患者由于发生低血压而停用卡托普利。
由于此类患者服用卡托普利后有可能会导致血压降低 ，因而在初次接受卡托普利医治时 ，应对其进行亲昵的医学监测。
以6.25mg或12.5mg（逐日2次或3次）的初始剂量服用卡托普利片时 ，能够将低血压反映降至最低。在初始剂量后 ，应至少进行1幼时的医学监测 ，医治起头后的最初2周内 ，以及卡托普利单用或与利尿剂合用的剂量增长时 ，应亲昵随访患者。
发生低血压自身并不是停用卡托普利的原因。心力衰竭患者在初次接受卡托普利医治时 ，其舒张压通常城市出现肯定水平的降低 ，并且这种舒张压的降低对患者是有利的。医治早期的降落幅度最大 ，1-2周内不变 ，通常在2个月内复原到医治前水平 ，不伴有疗效的降落。
5.胎儿/新生儿发病率和殒命率
在怀胎期用药时 ，ACE抑造剂可风险胎儿发育 ，甚至引起胎儿殒命。若是发现患者已怀胎 ，应尽快停用本品。
6.肝职能衰竭
对于肝职能衰竭 ，据报路用ACE抑造剂医治时 ，有极少数阐发为胆汁性黄疸和肝细胞侵害者和（有时）致死病例 ，该症状的机造尚不明显。出现黄疸或肝酶显著升高的患者应该终场用ACE抑造剂医治 ，并接受适当的医学随访。
7.肾素-血管严重素-醛固酮系统（RAAS）的双重阻断
ACE抑造剂、血管严重素II受休阻滞剂或阿利吉仑的合用会增长低血压、高钾血症及肾职能降落（蕴含急性肾职能衰竭）的风险。因而 ，不建议通过合用ACE抑造剂、血管严重素II受体阻滞剂或阿利吉仓对RAAS进行双重阻断。
8.肾职能侵害
高血压：归并肾脏疾病 ，尤其是有重度肾动脉狭幼的患者 ，在使用卡托普利进行降压医治后 ，会出现尿素氮和血清肌酐的升高 ，这些升高通常在停药后能够逆转。此时可能必要降低卡托普利的剂量和/或停用利尿剂 ，必要时停用本品。但对部门患者而言 ，维持充足的肾脏灌流同时将血压复原到正常水平险些不成能。
心力衰竭：接受卡托普利持久医治的患者 ，约20%的患者尿素氮和血清肌酐不变升高 ，较正常值或基线值高20%。只有不及5%的患者（通常是既往存在重度肾脏病的患者）由于肌酐进行性升高而必要终止本品医治。随后的改善很可能取决于患者的基础肾脏疾病的严重水平。
由于卡托普利重要通过肾脏渗出 ，因而在肾职能侵害的患者中 ，卡托普利渗出率降落 ，应选取较幼剂量成较低的给药频率 ，每次选取较幼的增幅 ，缓慢递增（1周或2周一次）。
肾职能侵害患者 ，若须同时用利尿药 ，建说用呋塞米而不用噻嗪类 ，血尿素氮和肌酐增高时 ，将本品减量或同时停用利尿剂。
9.高钾血症
接受ACE抑造剂（蕴含卡托普利）医治的一些患者中 ，曾发现血钾升高。接受ACE抑造剂医治时 ，有发生高钾血症的风险的患者蕴含肾职能侵害、糖尿病患者、归并使用保钾利尿剂、补钾剂、或含钾的盐代替物或正服用其他会引起血钾升高药物的患者。与保钾利尿剂合用时优爪把稳查抄血钾。
10.咳嗽
所有ACE抑造剂的使用中 ，都有患者发生咳嗽报路 ，这种恳蛟的特点是无痰、持续性 ，停药后缓解� ？因缘恼绫鹫锒现� ，应蕴含ACE抑造剂诱发的咳嗽。
11.手术/麻醉
患者在接受大手术或选取可产生低血压的药物执行麻醉期间 ，卡托普利可阻断代偿性肾素开释引起的血管严重素II形成。若是发生低血压 ，并且以为低血压是这种机造导致 ，则能够选取扩容进行纠正。
12.下列情况慎用本品：
（1）骨髓抑造。
（2）脑动脉或冠状动脉供血不及 ，可因血压降低而缺血加剧。
（3）血钾过高。
（4）肾职能侵害而致血钾增高 ，白细胞及粒细胞削减 ，并使卡托普利潴留 ，必须在评估获益微风险后能力使用。
（5）自动脉瓣狭幼 ，此时可能使冠状动脉灌注削减。
（6）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮 ，此时白细胞或粒细胞削减的机遇增多。
（7）严格饮食限度钠盐或进行透析者 ，此时首剂使用卡托普利可能发生忽然而严重的低血压。
13.若内包装开封或破损 ，请勿使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇用药：卡托普利能通过胎盘 ，孕妇使用卡托普利可影响胎儿发育 ，引起胎儿和新生儿侵害甚至殒命 ，故孕妇禁用。
2.哺乳期妇女用药
卡托普利可排入乳汁 ，乳汁卡托普利的浓度约为母体血液浓度的1%。由于哺乳期的婴儿服用卡托普利后可能会发生严重不良反映 ，在做出终场哺乳或终场用药的决按时 ，应将卡托普利对母亲的重要性思考在内。
【儿童用药】
在子宫内露出于卡托普利的新生儿：若是发生少尿或低血压 ，应将把稳力集中在血压支持和肾灌注上。作为逆转低血压和/或包办已经异常的肾职能的步骤 ，可能必要换血疗法或透析。只管血液透析能够将成人血液循环中的卡托普利断根 ，但是 ，在通过血液透析从新生儿或儿童血液循环中断根卡托普利的有效性方面尚无足够数据。腹模透析不能有效地断根卡托普利；尚无换血医治从全身血液循环中断根卡托普利的信息。
卡托普利片在儿童患者中的有效性和安全性尚未成立。文件中报路的卡托普利在儿童中使用的经验有限；基于体重的剂量通常与成年人相当或低于后者。
婴儿出格是新生儿可能对卡托普利的血流动力学不良影响越发敏感。曾有汇报卡托普利片在婴儿可引起血压过度、悠久以及无法预测的陪性作少尿与抽搐。
本品仅限用于其化降压医治无效的儿科病人。
【老年用药】
老年人对降压作用较敏感 ，利用本品须的酌减剂量。
【药物相互作用】
1.利尿剂：接受利尿剂医治的患者 ，出格是近期起头赐与利尿剂医治的患者 ，以及接受严格的限盐炊事或进行透析的患者 ，偶然会发生血压的急剧降落 ，通常见于卡托普利首剂后的第一个幼时内。
与利尿药同时使用使降压作用加强 ，但应预防引起严重低血压 ，故原用利尿药者宜停药或减量 ，本品起头用幼剂量 ，逐措施整剂量。
2.有扩血管活性的药物：同用可能致低血压。因比在本品医治起头前 ，如有可能 ，应终场使用硝酸甘油或者其他的硝酸盐类的药物（用于医治心绞痛）或者拥有扩血管活性的其他药物。若是接受本品医治期间合用这些药物 ，则应审慎赐与 ，且从较低剂量起头。
3、引起肾素开释的药物：可能引起肾素开释的降压的可放大卡托普利的药效。例如 ，利尿剂（如噻嗪类）可能激活肾素-血管严重素-醛固酮系统。
4、影响交感神经活性的药物：在接受卡托普利单独医治或合用利尿剂医治的患者中 ，交感神经系统对于血压支持尤为重要。与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β受体阻滞剂合用城市引起降压作用加强 ，应审慎。
5.升血钾药物：由于卡托普利会降低醛固酮天生 ，因比 ，可能发生血钾升高。保钾利尿剂如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或补钾剂只能用于明确的低钾血症 ，使用时应审慎 ，由于同用可能会引起血钾显著升高。含钾的盐代替物也应审慎使用。
6、内源性前列腺素合成抑造剂：非甾体抗炎药NSAIDs可能会减弱ACE抑造剂（蕴含卡托普利）的降压作用 ，出格是在低肾素型高血压的情况下。其他非甾体类抗炎药（例如阿司匹林）可能也有这种作用。老年患者 ，归并使用NSAIDs（蕴含选择性环氧酶2（COX-2）抑造剂）和ACE抑造剂（蕴含卡托普利） ，可能会导致肾职能恶化（蕴含可能发生的急性肾职能衰竭）。这些影响通常是可逆性的。对于接受卡托普利和NSAIDs医治的患者 ，应定期监测肾职能。
7.锂剂：在合用锂剂和ACE抑造剂的患者中 ，曾汇报血清锂水平升高和锂中毒症状。合用这些药物时应审慎 ，并且建议时时监测血清锂水平。若是同时合用利尿剂 ，锂中毒的凤险可能会增长。
8、降糖药物：ACE抑造剂（蕴含卡托普利）可加强胰岛素及口服降糖药（例如磺脲类）在糖尿病患者中的降糖作用。
9.肾素-血管严重素-醛固酮系统（RAAS）的双重阻断
临床试验数据显示 ，通过合用ACE抑造剂、血管严重素II受体阻滞剂威阿利吉仑对肾素-血管严重素-醛固酮系统（RAAS）进行双重阻断时 ，与只使用一种作用于RAAS的药物相比 ，不良事务（例如低血压、高钾血症和肾职能降落（蕴含急性肾职能衰竭））的发生率升高。大无数病人接受两种RAAS抑造剂结合医治比单一疗法没有获得额表益处。通常来说 ，应预防结合使用RAAS抑造剂。对于接受本品及其他影响RAAS的药物医治的患者 ，应亲昵监测血压、肾动能及电解质。
糖尿病肾病患者不容合用ACE抑造剂和血管严重素II受体阻滞剂。
肾职能侵害（肾幼球滤过率GFR<60ml/min）的患者应预防合用阿利吉仑和本品。
10.药物/尝试室查抄相互作用
卡托普利可引起尿丙酮查抄假阳性。
11.与其他降压药合用 ，降压作用加强。
【药物过量】
逾量可致低血压 ，发生药物过量时 ，应首先思考纠正低血压。应立即停药 ，在对患者进行血压复原时 ，能够选择通过静脉输注生理盐水扩容以纠正。
成人血液循环中的卡托普利能够通过血液透析断根 ，但目前无足够的数据证明血液透析对新生儿或儿童体内卡托普利的断根同样有效。腹膜透析无法有效断根血液循环中的卡托普利 ，目前尚不明显代替血疗法是否可断根体内的卡托普利。
【药理毒理】
药理作用
卡托普利为竞争性血管严重素转换酶抑造剂 ，使血管严重素I不能转换为血管严重素II ，从而降低表周血管阻力 ，并通过抑造醛固酮排泄 ，削减水钠潴留；还可通过滋扰缓激肽的降解扩张表周血管；也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力 ，增长心输出量及活动耐受功夫。
毒理钻研
通常毒性
在幼鼠、大鼠、犬和猴 ，别脱离展了反复给药毒性试验（幼鼠：2年；大鼠：2年；犬：47周 ，1年；猴：1年） ，与药物有关的毒性蕴含对造血职能的影响、肾脏毒性、胃腐烂/溃疡、视网膜血管变异。
幼鼠、大鼠和猴经口赐与卡托普利剂量为最大推荐人类剂量（MRHD）的50倍到150倍时 ，可见血红蛋白和/或红细胞压积数值降落。犬经口给药剂量为MRHD的8倍到30倍时 ，可见血虚、白细胞削减、血幼板削减和骨髓抑造。幼鼠和大鼠仅1年后的血红蛋白和红细胞压积数值降落显著 ，可逆。在犬试验中 ，所有剂量水平（8到30倍MRHD）均可见显著血虚 ，中度到显著白细胞削减别离发生在MRHD的15倍和30倍时 ，血幼板削减发生在MRHD的30倍时。停药后 ，血虚可逆。骨髓抑造的发生水平不一：在1年的钻研中 ，见于殒命的犬或在濒死状态被正法的犬 ，但在47周的钻研中 ，剂量为MRHD的30倍时 ，骨髓抑造可逆转。幼鼠和大鼠经口赐与卡托普利剂量为MRHD的到200倍时 ，猴给药剂量为MRHD的20到60倍时 ，犬剂量为MRHD的30倍时 ，可见肾幼球旁器增生。
雄性大鼠经口赐与卡托普利剂量为MRHD的20倍和200 ，犬和猴别离经口赐与卡托普利MRHD的30倍和MRHD的65倍时 ，胃腐烂/溃疡的发生率升高 ，兔经口赐与卡托普利5-7天剂量约为MRHD的30倍 ，可见胃溃疡和肠路溃疡发生。大鼠经口赐与卡托普利2年 ，在所有剂量水平（MRHD的7倍到20倍） ，可见进行性视网膜血管管径不成逆性扭转 ，呈剂量有关性。最早在给药第88周出现 ，之后发生率进行性升高 ，停药后不成逆。
致癌性
幼鼠 ，大鼠别离逐日赐与卡托普利50-1350mg/kg ，给药2年 ，均未见致癌作用 ，其高剂量为人最大推荐剂量（50kg ，450mg）的150信。据体表表积折算 ，幼鼠和大鼠的最高剂量别离为人最大推荐剂量的13和26倍。
【药代动力学】
卡托普利片口服后吸收迅速 ，吸收率在75%以上� ？诜�15分钟起效 ，约莫1幼时达血药峰浓度 ，持续6-12幼时。胃肠中食品可使卡托普利吸收削减30%-40% ，故宜在餐1幼时服药�；�14C象征钻研 ，24幼时内95%以上的吸收药物通过尿液渗出 ，40%-50%为真相药 ，渣滓部门重要为卡托普利二硫化物二聚体和卡托普利-半胱氨酸二硫化物。药物血浆蛋白结合率约莫为25%-30%。血液中总放射活性的表观断根半衰期约莫幼于3幼时 ，钻研未能正确测定真相卡托普利的半衰期 ，但很可能幼于2幼时。肾职能侵害时会产生药物潴留。降压作用为进行性 ，约数周达最大医治作用。
卡托普利不能通过血脑解障� ？ㄍ衅绽赏ü橹判� ，能够通过胎盘。
【贮藏】遮光 ，密封保留。
【包装】塑料瓶装 ，100片/瓶。
【有效期】24个月
【执行尺度】国度药品监督治理局尺度YBH07002020
【核准文号】国药准字H14021648
【上市许可持有人】
名称：山西恒峰g22安欣生物造药有限公司
注册地址：山西省晋中市山西示范区晋中开发区汇通产业园区箕城路908号
【出产企业】
企业名称：山西恒峰g22安欣生物造药有限公司
出产地址：山西省晋中市箕城路908号（晋中经济技术开发区民营科技园）
部政编码：030600
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